医学#口腔考研究生药理学复习知识点#药物的首关消除

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时间：2015-03-1009:52:59

口服药物吸收后经门静脉进入肝脏 ，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢
，进入体循环的药量减少，称为首关消除(firstpasselimination) 。经过肝脏首关消除过程后 ，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度
，称生物利用度
。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢(firstpassmetabolism)或首关效应(firstpasseffect) 。

以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全(90%) ，1~1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活
，生物利用度为30%.血浆蛋白结合率约93%.

硝酸甘油口服后首关消除高达92%,其生物利用度仅为8%.

而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢 ，其代谢产物10 、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似
，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58~85%之间
。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%.单次给药时T1/2为25~65小时 ，长期服用诱发自身代谢
，T1/2降为10~20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显 。

故采用静脉给药
、吸人给药、舌下给药 、直肠给药
、皮下注射可避免药物的首关消除。