导师信息#北京大学药学院化学生物学专业硕士研究生导师信息#王孝伟

王孝伟:副教授 ，硕士生导师。

电话：(010)-82805203

E-mail:xiaoweiwang@bjmu.edu.cn

通讯地址：北京市海淀区学院路38号北京大学药学院邮编：100191

1988年毕业于北京医科大学药学院
，同年留校从事有机化学的教学与科研工作 。历任北京大学药学院助教 、讲师
、副教授
。2008年在日本进修。在此期间，参与了多项课题的研究 ，其中包括与北京市科委下属研究所合作的紫杉醇的半合成；糖苷酶抑制剂以及血管紧张素II受体拮抗剂的活性测定 。2000年起
，一直从事抗艾滋病药物的研究工作，承担和参与科技部“十一五支撑计划 ”、国家自然科学基金 、北大方正基金等项目
。对HIV病毒作用的靶点进行了详尽研究 ，特别是在对逆转录酶抑制剂的作用机理
、构象关系及耐药问题研究的同时
，结合计算机辅助设计，合成了6种类型近300多个化合物 ，其中一个化合物已经进入了临床前的研究。并申请了多项专利 。近期又开展了抗HIV双靶点药物的研究
。由于一些化合物设计理念新颖，而得到了国外专家的好评
，在国内外发表了多篇期刊论文及重大会议论文。

主要研究方向：

对HIV病毒作用的靶点，特别对逆转录酶抑制剂的作用机理、构象关系及耐
药问题进行研究 。结合计算机辅助药物设计 、分子模拟等技术 ，设计多种类型的单靶点及多靶点抑制剂
，希望从中找到各项性能更为优良的抗耐药性的抗HIV病毒先导化合物。

1.抗HIV-1逆转录酶(RT)单靶点抑制剂的设计合成及活性评估
。

2.抗HIV病毒逆转录（RT）/整合酶(IN)双靶点抑制剂的设计合成及活性评估

3.抗HIV病毒逆转录（RT）/进入(EN)双靶点抑制剂的设计合成及活性评估

近年参与及主持的科研项目：

1.国家自然科学基金“环庚骈嘧啶类新型非核苷抗艾滋病药物的设计合成及活性研究
”

2.博士点基金“环更并嘧啶类新型非核苷抗艾滋病药物的设计合成和活性研究”

3.国家自然科学基金“基于DAPY/S-DABO结构的新型非核苷类逆转录酶抑制剂的研究 ”

4.北京大学综合性创新药物研究技术大平台新药品种“嘧啶酮类抗HIV药物的临床前研究
”

5.北大方正创新药物研究基金“抗HIV药物的研发”

代表性论文：

1.XiaoweiWang,QinghuaLou,YingGuo,YangXu,ZhiliZhangandJunyiLiu，Thedesignandsynthesisof9-phenylcyclohepta[d]pyrimidine-2,4-dionederivativesaspotentnon-nucleosideinhibitorsofHIVreversetranscriptase.Organic&BiomolecularChemistry2006,4,3252–3258

2.Inhibitoryactivityof9-phenylcyclohepta[d]pyrimidinedionederivativesagainstdifferentstrainsofHIV-1asnon-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors.VirologyJournal2011,8:230(accepted)

3.XiaoweiWang,YanliChen;YingGuo;AminLi;XiaoyanMab;JunyiLiu,Synthesisof1-(Alkyl)-5-Dimethylamino-6-PhenethyluracilsasPotentNon-nucleosideHIV-1RTInhibitorsSyntheticCommunications37:2421–2431,2007

4.LiboGao;ShiganFu;HuiLi;XiaoweiWang;JunyiLiu;HanLiu;LiyuanGuo;XinhuaLiu;MengsenLi;MichaelA.McNutt;GangLi,Pyrimidonederivativeinhibitssimianimmunodeficiencyvirus-inducedapoptosisofCEMx174cells,CellBiologyInternational33(2009)207-216

5.XiaoLu,YanliChen,YingGuo,ZhenmingLiu,YaweiShi,YangXu,XiaoweiWangandJunyiLiu,TheDesignandSynthesisofN-1alkylated5-aminoaryalkylsubstituted6-methyluracilsaspotentialnon-nucleosideHIV-1RTInhibitorsBioorganicMedicinalChemistry15(2007)7399–7407

6.HuaQin,JianfangZhang,ChangLiu,YingGuo,SiweiZhang,ZhiliZhang,XiaoweiWang,LiangrenZhang,JunyiLiu,Synthesisandbiologicalevaluationofnovel2-arylalkylthio-4-amino-6-benzylpyrimidinesaspotentHIV-1non-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors,BioorganicMedicinalChemistryLetter2009.04.051

7.HuaQin,ChangLiu,YingGuo,RuipingWang,JianfangZhang,LiyingMa,ZhiliZhang,XiaoweiWang,YuxinCui,JunyiLiu.SynthesisandbiologicalevaluationofnovelC5halogen-functionalizedS-DABOaspotentHIV-1non-nucleosidereversetranscriptaseinhibitors.Bioorganic&MedicinalChemistry2010,18:3231–3237.

8.XiaoweiWang,YuGao,YangXu,LiLi,ZhiliZhang,JunyiLiu.AnefficientpreparationofaphotolabileagentMNI-glubyregioselectivenitrationof4-methoxyindolinederivative.SyntheticCommunications2009,39(22);4030-4038

9.LiA-min,WangXiao-wei,ZhangZhi-li,ChengZhi-jianandLiuJun-yi.RegioselectiveDeprotectionof1,3-Dibenzyl-5-(N,N-dimethylamino)-6-phenylethyluracil.ChemicalResearch,ChineseUniversity.2008,24(6):1-4

申请发明专利：

201010208308.7新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用

201010136763.06-苄基-1-乙氧甲基-5-异丙基脲嘧啶(Emivirine)及其类似物的新合成方法

201010515280.1新型吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用