医学#2019西医综合考研究生口腔医学知识点#胆汗酸结合树脂

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时间：2018-11-0818:03:37

考来烯胺(cholestyramine,消胆胺)和考来替泊(降胆宁，colestipol)都为碱性阴离子交换树脂 ，不溶于水，不易被消化酶破坏 。考来烯胺(cholestyramine,消胆胺)和考来替泊(降胆宁
，colestipol)都为碱性阴离子交换树脂，不溶于水 ，不易被消化酶破坏
。

[药理作用]能明显降低血浆TC和LDL-c(LDL-胆固醇)浓度
，轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被消化道吸收，在肠道与胆汁酸形成络合物随粪排出 ，故能阻断胆汁酸的重吸收 。由于肝中胆汁酸减少
，使胆固醇向胆汁酸转化的限速酶--7-&alpha羟化酶更多地处于激活状态，肝中胆固醇向胆汁酸转化加强。胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所需 ，树脂与胆汁酸络合
，也影响胆固醇吸收
。以上作用使肝中胆固醇水平下降，肝脏产生代偿性改变：一是肝细胞表面LDL受体数量增加 ，促进血浆中LDL向肝中转移
，导致血浆LDL-c和TC浓度下降。另一改变是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶(肝脏合成胆固醇限速酶)活性增加，使肝脏胆固醇合成增多 。因此 ，本类药物与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，降脂作用增强
。

[临床应用]用于Ⅱa型高脂血症
，4~7天生效，2周内达最大效应 ，使血浆LDL、胆固醇浓度明显降低。对纯合子(homozygous)家族性高血脂症
，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能，本类药物无效 。

[不良反应]常致恶心 、腹胀
、便秘等
。长期应用 ，可引起脂溶性维生素缺乏。考来烯胺因以氯化物形式应用
，可引起高氯性酸血症 。也可妨碍噻嗪类、香豆素类 、洋地黄类药物吸收，它们应在本类药用前1小时或用后4小时服用
。

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