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类目:三人行考研网>医学>正文
时间:2016-06-2615:57:34
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为:A或E)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素 ,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamineN-methyltransferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素 。
因其易在碱性肠液、肠粘膜 、肝脏内被破坏,故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢 ,作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速,作用可维持10~30分钟 。静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢,经肾排泄 ,故作用短暂。
肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升;心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管 。对皮肤 、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张 ,改善心脏供血。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状 。肾上腺素能刺激α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体 ,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率 ,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用) 。
肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
1 、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性 ,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率 。心室纤颤。
2、血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低 ,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致 ,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱 ,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素 。
3、血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时 ,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响 ,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外 ,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerularcells)的β1受体,促进肾素的分泌。
4.肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用 。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等 ,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5 、代谢能提高机体代谢 ,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体 ,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外 ,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用 。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
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